Антигистаминные средства новые, медицинские препараты. 1-ые фармацевтические средства, блокирующие Н1-гистаминовые сенсоры, были внедрены в клиническую практику в конце сороковых годов. Они получили наименование антигистаминных, отлично ингибируют реакции органов и тканей на гистамин. Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры, сокращают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, сокращают гиперемию и зуд, таким образом, предупреждают развитие и упрощают течение аллергических реакций.

Термин «антигистаминные» неполностью отражает диапазон фармакологических параметров этих препаратов, они вызывают и ряд остальных эффектов. Отчасти это обосновано структурным сходством гистамина и остальных физиологически активных веществ, таких как адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин. Потому блокаторы гистаминовых H1-рецепторов умеют в той либо другой степени проявлять характеристики холинолитиков либо альфа-адреноблокаторов. Некие средства антигистаминные оказывают угнетающее влияние на ЦНС, усиливают действие общих и местных анестетиков, наркотических анальгетиков. Они используются при лечении бессонницы, паркинсонизма, в качестве противорвотных средств.

Сопутствующие фармакологические эффекты умеют быть и ненужными. К примеру, седативное действие, сопровождающееся вялостью, головокружением, нарушением координации движений и снижением концентрации внимания, ограничивает амбулаторное применение неких антигистаминных препаратов, в особенности у пациентов, работа которых просит стремительной и координированной умственной и физической реакции. Наличие у большинства из этих средств холинолитического деяния обусловливает сухость слизистых оболочек, предрасполагает к ухудшению зрения и мочеиспускания, нефункциональности ЖКТ.

Препараты I поколения являются обратимыми конкурентноспособными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов. Они действуют шустро и кратко. Их долгое применение нередко приводит к ослаблению терапевтической эффективности. В последнее время сделаны блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, отличающиеся не низкой избирательностью деяния на Н1-рецепторы. Эти фармацевтические средства малозначимо воздействуют на остальные медиаторные системы, не проходят через ГЭБ не теряют активность при продолжительном применении.

Антигистаминные средства новые. Почти все препараты II поколения неконкурентно связываются с Н1-рецепторами, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс характеризуется относительно медленной диссоциацией, обусловливающей наращивание длительности терапевтического деяния. Биотрансформация большинства антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов происходит в печени с образованием активных метаболитов. Ряд блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов представляет собой активные метаболиты популярных антигистаминных препаратов.